Heparín je populárny liek, ktorý má antikoagulačný účinok na krv, používa sa ako profylaktický prostriedok a na odstránenie krvných zrazenín v cievach a tromboembolytických patológií..
V niektorých prípadoch je vhodné predpísať analógy heparínu, ak liek nie je z nejakého dôvodu vhodný.
Heparín vyrábajú ruské, ukrajinské a bieloruské farmakologické podniky vo forme gélu a injekčného roztoku.
Hlavnou účinnou látkou je heparín sodný s prídavkom ďalších látok.
Ako priamo pôsobiaci antikoagulant môže heparín spolu s inými liekmi eliminovať nasledujúce problémy:
Vďaka svojej schopnosti udržiavať tekutý stav krvi sa heparín používa na jeho čistenie (hemodialýzu), v procese umelého obehu a na laboratórny výskum..
Medzi hlavné kontraindikácie použitia heparínu patria:
Heparín predpisuje ošetrujúci lekár na základe príznakov ochorenia a absencie kontraindikácií.
Užívanie heparínu môže viesť k nasledujúcim problémom:
Na pultoch lekární je dostatočné množstvo liekov, ktoré sú svojím účinkom podobné heparínu.
Existujú prípravky, ktoré obsahujú účinnú látku identickú s „heparínom“, ale majú iný názov alebo sa mierne líšia svojím zložením, ako aj formou uvoľňovania.
Prípravky vyrobené vo forme injekčného roztoku:
Dávkovanie každého liečiva a spôsob podávania sa vyberajú individuálne, v závislosti od patológie a charakteristík organizmu..
Gél alebo masťová štruktúra liečiva sa používa na lokálnu liečbu a prevenciu krvných zrazenín, na zníženie zrážania krvi, elimináciu opuchov a hematómov..
Masť heparínu sa vyrába v Rusku a Bielorusku. Ako účinnú látku obsahuje nielen heparín, ale aj také látky:
Masť má nielen antitrombotické účinky, ale má aj protizápalové a lokálne anestetické účinky.
Hepatrombin-C je kombinovaný liek vyrobený v Srbsku vo forme gélu a masti na báze heparínu sodného, ako aj:
Hepatrombín (Srbsko) je dostupný nielen vo forme gélu, masti a rektálnych čapíkov. Okrem heparínu obsahuje:
Hepatrombin G (Srbsko) - rektálne čapíky a masť. Má antitrombotické, venotonické účinky, eliminuje zápal. Je určený na použitie v proktológii: s vonkajšími a vnútornými hemoroidmi, análnymi trhlinami a inými patologickými stavmi. Terapeutický účinok lieku je založený nielen na vlastnostiach heparínu, ale aj na:
Dolobene (krajina pôvodu - Nemecko), forma uvoľňovania: gél a masť. Obsahuje rovnaké zložky ako hepatrombín C..
Liek je schopný zvládnuť následky poranení, poškodenia svalov a kĺbov, zápalov väzov a príznakov neuralgie. Podporuje elimináciu tromboflebitídy, periflebitídy, kŕčových žíl.
Lioton 1000 (Nemecko) - liek na vonkajšie použitie, vyrobený vo forme gélu so žltkastým odtieňom.
Vyrába sa na báze heparínu sodného. Odporúča sa na elimináciu trombózy, zvýšenej vaskulárnej permeability, zápalových procesov, hematómov a iných patológií.
Na základe heparínu sa tiež vyrába:
Venitan forte (Slovinsko) je gélové činidlo s heparínom a amorfným beta-escínom (súčasť semien pagaštanu konského). Pôsobí protizápalovo, utesňuje steny ciev a zlepšuje ich tonus. Eliminuje prekrvenie a opuchy žíl. Liek je relevantný pri úrazoch, kŕčových žilách, žilovej nedostatočnosti, tromboflebitíde.
Na postihnutý povrch sa nanášajú masti a gély, ktoré sa ľahkými pohybmi vtierajú do pokožky. Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár podľa pokynov na použitie lieku.
Rektálne čapíky na báze heparínu majú úzko zameranú oblasť použitia - proktológiu. Je to však táto forma liečiva, ktorá sa používa na vnútornú formu hemoroidov, je schopná posilniť cievne steny, znížiť hustotu krvi, zabrániť a vylúčiť tvorbu trombov v uzloch.
V súčasnosti predstavuje moderný farmaceutický priemysel čapíky, ktoré obsahujú nielen heparín, ale aj analgetiká, protirakovinové látky, liečivé látky na rany a antibakteriálne zložky..
Nasledujúce lieky tejto formy uvoľňovania sú dobre preskúmané:
Rektálne čapíky sa injikujú 1-2 krát denne, ráno a večer po hygienických procedúrach.
Liečba chorôb zubov, intrauterinná antikoncepcia, vysoký vek u pacientok si vyžadujú starostlivé užívanie liekov. Dlhodobá liečba liekmi tejto skupiny vo forme injekcií sa najlepšie vykonáva v nemocničnom prostredí. Pri vysokom krvnom tlaku je potrebné neustále monitorovať jeho ukazovatele.
Hojnosť a obľúbenosť liekov obsahujúcich heparín je spôsobená ich výrazným pozitívnym účinkom..
Heparín má dostatočné množstvo analógov. Najobľúbenejšie sú:
Zilt (Rusko) je tabletový prípravok na báze klopidogrel hydrosulfátu. Týka sa skupiny protidoštičkových látok, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek, čo vedie k zníženiu tvorby trombov.
Menovaný v nasledujúcich prípadoch:
Liek má veľa vedľajších účinkov a nie je predpísaný na krvácanie, intrakraniálne krvácanie, individuálnu intoleranciu, tehotné a dojčiace ženy, deti do 18 rokov.
Clexane (Francúzsko) je antitrombotické liečivo vyrábané ako injekčný roztok. Hlavnou účinnou látkou je sodná soľ enoxaparínu (nízkomolekulárny heparín). Používa sa na angínu pectoris a infarkty a je tiež účinný na liečbu a prevenciu vzniku krvných zrazenín.
Kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
Clexane nie je určený na intramuskulárne podanie.
Flenox (Ukrajina) - injekčný roztok obsahujúci nízkomolekulárny heparín.
Neplatí v takýchto situáciách:
Intramuskulárne podávanie lieku je zakázané..
Warfarín (Rusko) má tabletovú dávkovú formu a je nepriamym antikoagulantom. Základom liečiva je účinná látka sodná soľ warfarínu, ktorá eliminuje nadmerné zrážanie krvi.
Pomáha zbaviť sa:
Liek nie je predpísaný v takýchto prípadoch:
Je potrebné poznamenať, že spoločné užívanie warfarínu a alkoholu je zakázané..
Syncumar - tablety s antikoagulačným účinkom. Vyrába sa na báze acenokumarolu.
Používa sa na elimináciu a prevenciu:
Liek sa nepoužíva na:
Existuje tiež tabletový liek na báze rastlinných zložiek, ktorý je podobný účinku ako heparín. Jedná sa o Angionorm, ktorý vyrába ruská spoločnosť FPC PharmVILAR na základe plodov hlohu a šípok, koreňa sladkého drievka, semien pagaštanu konského..
Má minimálny počet kontraindikácií, ale môže viesť k alergickej reakcii alebo dyspeptickým poruchám.
Angionorm sa nepoužíva ako monoterapia, ale ako súčasť komplexnej liečby vedie k dobrým výsledkom.
Heparín, ako aj akákoľvek jeho náhrada, majú výrazné účinky a väčšinou majú dobré recenzie. Ich početné kontraindikácie a vedľajšie účinky však bránia užívaniu liekov bez menovania lekára..
Obsah stránky a odkazy:
Lyoton vyrába renomovaná európska spoločnosť Menarini-Berlin-Gemy, ktorá predpokladá stabilnú vysokú kvalitu. Masť heparínu vyrába veľa rôznych výrobcov v bývalom postsovietskom priestore, o niektorých neviem vôbec nič. Preto, ak to finančné prostriedky umožňujú, je Lyoton lepší pre predvídateľnejší efekt..
Výrobca jednoznačne neodporúča dlhodobé užívanie heparínových prípravkov na veľký povrch pokožky kvôli riziku absorpcie do krvi. V treťom trimestri tehotenstva to môže viesť ku krvácaniu počas pôrodu. Aplikácia na malé časti pokožky na krátky čas počas tehotenstva a dojčenia (GV) je povolená so súhlasom lekára.
Existujú kontraindikácie. Pred užitím sa poraďte so svojím lekárom.
Lieky na liečbu žíl, ktoré neobsahujú heparín (venotonikum), tu
Lieky na liečbu hemoroidov obsahujúce heparín, tu.
Tu môžete položiť otázku alebo zanechať recenziu o lieku (nezabudnite uviesť názov lieku v texte správy) tu.
Prípravky na vonkajšie použitie pri ochoreniach žíl dolných končatín, obsahujúce iba heparín (heparín sodný kód ATC (ATC) C05BA03) alebo látky podobné účinku | |||||
---|---|---|---|---|---|
Formuláre na časté uvoľňovanie (viac ako 100 návrhov v moskovských lekárňach) | |||||
názov | Uvoľnite formulár | Balenie, ks | Krajina výroby | Cena v Moskve, r | Ponuky v Moskve |
Lioton 1000 | gél 30 g (1 000 jednotiek v 1 g) v skúmavke | 1 | Taliansko, Menarini | 234- (priemer 328↗) -509 | 600↘ |
Lioton 1000 | gél 50 g (1 000 jednotiek v 1 g) v skúmavke | 1 | Taliansko, Menarini | 341- (priemer 460↗) -612 | 774↗ |
Lioton 1000 | gél 100 g (1 000 jednotiek v 1 g) v skúmavke | 1 | Taliansko, Menarini | 479- (priemer 588) -725 | 529↗ |
Heparin-Akrigel 1 000 | gél 1000IU / g 30g v skúmavke | 1 | Rusko, Akrikhin KhFK | 112- (priemer 158↗) -242 | 154↗ |
Heparoid Zentiva | masť 30g (1g - 200ED) v skúmavke | 1 | Česká republika, Zentiva | 112- (priemer 145) -224 | 274↗ |
Trombless | gél 30 g (1 000 jednotiek v 1 g) v skúmavke | 1 | Rusko, Nizhpharm | 107- (priemer 213↗) -314 | 588↘ |
Trombless | gél 50 g (1 000 jednotiek v 1 g) v skúmavke | 1 | Rusko, Nizhpharm | 195- (priemer 268↘) -467 | 571↘ |
Heparínová masť | masť 25g (v 1g - 100ED) v skúmavke | 1 | Rôzne | 12- (priemer 64) -136 | 571↘ |
Zriedka nájdené formy uvoľňovania (menej ako 100 ponúk v moskovských lekárňach) | |||||
názov | Uvoľnite formulár | Balenie, ks | Krajina výroby | Cena v Moskve, r | Ponuky v Moskve |
Heparín | gél na vonkajšie použitie 30 g (1 000 IU v 1 g) v tube | 1 | Rusko, Syntéza | 128- (priemer 155↗) -208 | 47↘ |
Lavenum | gél 1000IU / g 30g v skúmavke | 1 | Rusko, Sintez JSC | 128- (priemer 169) -216 | 35↘ |
Lavenum | gél 1000IU / g 50g v skúmavke | 1 | Rusko, Sintez JSC | 199- (priemer 240↘) -270 | 7↗ |
Trombogel 1000 (Trombogel 1000) | gél 1000IU / g 30g v skúmavke | 1 | Bielorusko, Belmedprep | 102- (priemer 125↗) -155 | 8↘ |
Prípravky na vonkajšie použitie pri ochoreniach žíl nôh, obsahujúce kombinácie heparínu s inými látkami | |||||
Hepatrombín (hepatrombín) | gél 40g (300ME heparín + 2,5mg dexpanthenol (liečivý) + 2,5mg alantoín (stimulátor regenerácie) v 1g) | 1 | Srbsko, Hemofarm | 77- (priemer 131) -240 | 191↘ |
Hepatrombín (hepatrombín) | masť 40g (500ME heparín + 4mg dexpanthenol (liečivý) + 3mg alantoín (stimulátor regenerácie) v 1g) | 1 | Srbsko, Hemofarm | 435- (priemer 515) -589 | 44↘ |
Injekčné prípravky obsahujúce nefrakcionovaný heparín | |||||
Formuláre na časté uvoľňovanie (viac ako 100 návrhov v moskovských lekárňach) | |||||
názov | Uvoľnite formulár | Balenie, ks | Krajina výroby | Cena v Moskve, r | Ponuky v Moskve |
Heparín | injekčný roztok 25 tisíc jednotiek v 5 ml | 1 a 5 | Rôzne | pre 1 ks: 495- (priemer 581↗) -646; pre 5ks: 371- (priemer 563↗) -735 | 308↘ |
Zriedkavo nájdené a stiahnuté z predajných foriem uvoľnenia (viac ako 100 návrhov v lekárňach v Moskve) | |||||
Heparín sodný hnedý | injekčný roztok 25 tisíc jednotiek v 5 ml | 1 a 10 | Španielsko, Brown | 559 | 1↘ |
Heparin-Richter | injekčný roztok 25 tisíc jednotiek v 5 ml | 1 | Maďarsko, Gedeon Richter | č | č |
Heparín-Fereín | injekčný roztok 25 tisíc jednotiek v 5 ml | päť | Rusko, Bryntsalov | 435- (priemer 495) -589 | 44↘ |
Heparin Biochemi | injekčný roztok 25 tisíc jednotiek v 5 ml | 1 | Rakúsko, Biochemi | č | č |
Heparin Lechiva | injekčný roztok 25 tisíc jednotiek v 5 ml | 1 | Česká republika, Lechiva | č | č |
Droga s antitrombotickým účinkom na vonkajšie použitie
Droga s antitrombotickým účinkom na vonkajšie použitie. Má tiež antiexudatívny, mierny protizápalový účinok.
Cmax v krvi sa dosiahne 8 hodín po aplikácii a na pôvodnú hladinu sa vráti za 12-24 hodín.
Vylučuje sa hlavne močom.
Naneste 3 - 10 cm gélu 1 - 3 krát denne na pokožku v postihnutej oblasti a jemne votrite.
Možno: alergické reakcie.
Podľa prísnych indikácií je možné liek používať počas tehotenstva a laktácie (dojčenia).
Liek by sa nemal používať na krvácanie, ako aj na otvorené rany, sliznice a hnisavé procesy.
Lioton 1000 sa používa s opatrnosťou v prípade zvýšeného krvácania.
Z dôvodu nízkej systémovej absorpcie je predávkovanie nepravdepodobné.
Liekové interakcie Lyoton 1000 nie sú opísané.
Liek je schválený na použitie ako prostriedok OTC.
Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
Priamo pôsobiace antikoagulancium patrí do skupiny stredne molekulárnych heparínov. V krvnej plazme aktivuje antitrombín III a urýchľuje jeho antikoagulačný účinok. Porušuje prechod protrombínu na trombín, inhibuje aktivitu trombínu a aktivuje faktor X, do istej miery znižuje agregáciu krvných doštičiek..
Pre nefrakcionovaný štandardný heparín je pomer protidoštičkovej aktivity (antifaktor Xa) k antikoagulačnej aktivite (APTT) 1: 1..
Zvyšuje prietok krvi obličkami; zvyšuje odolnosť mozgových ciev, znižuje aktivitu mozgovej hyaluronidázy, aktivuje lipoproteínovú lipázu a má hypolipidemický účinok. Znižuje aktivitu povrchovo aktívnej látky v pľúcach, inhibuje nadmernú syntézu aldosterónu v kôre nadobličiek, viaže adrenalín, moduluje reakciu vaječníkov na hormonálne podnety, zvyšuje aktivitu paratyroidného hormónu. V dôsledku interakcie s enzýmami môže zvýšiť aktivitu mozgovej tyrozínhydroxylázy, pepsinogénu, DNA polymerázy a znížiť aktivitu myozín ATPázy, pyruvátkinázy, RNA polymerázy, pepsínu.
Existujú dôkazy, že heparín má imunosupresívnu aktivitu.
U pacientov s ischemickou chorobou srdca (v kombinácii s ASA) znižuje riziko akútnej trombózy koronárnych artérií, infarktu myokardu a náhlej smrti. Znižuje frekvenciu opakovaných infarktov a úmrtnosť u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu. Vo vysokých dávkach je účinný pri pľúcnej embólii a žilovej trombóze, v malých dávkach - na prevenciu žilovej tromboembólie, vč. po operácii.
Pri intravenóznom podaní sa zrážanie krvi spomaľuje takmer okamžite, pri intramuskulárnej injekcii - po 15 - 30 minútach, pri subkutánnej injekcii - po 20 - 60 minútach po vdýchnutí je maximálny účinok za deň; antikoagulačný účinok trvá 4 - 5, 6, 8 hodín a 1 - 2 týždne, terapeutický účinok - prevencia tvorby trombov - trvá oveľa dlhšie. Deficit antitrombínu III v plazme alebo v mieste trombózy môže znížiť antitrombotický účinok heparínu.
Pri vonkajšej aplikácii má lokálny antitrombotický, antiexudatívny, mierny protizápalový účinok. Blokuje tvorbu trombínu, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, aktivuje fibrinolytické vlastnosti krvi. Heparín, ktorý preniká do pokožky, zmierňuje zápalový proces a má antitrombotický účinok, zlepšuje mikrocirkuláciu a aktivuje metabolizmus tkanív, čím urýchľuje procesy resorpcie hematómov a krvných zrazenín a znižuje edém tkanív..
Po subkutánnom podaní sa po 3 až 4 hodinách pozoruje Cmax účinnej látky v plazme.Heparín kvôli vysokej molekulovej hmotnosti zle preniká do placenty. Nevylučuje sa do materského mlieka.
T1 / 2 z plazmy je 30-60 minút.
Prevencia a terapia: hlboká žilová trombóza, pľúcna embólia (aj pri ochoreniach periférnych žíl), trombóza koronárnych artérií, tromboflebitída, nestabilná angina pectoris, akútny infarkt myokardu, fibrilácia predsiení (vrátane sprevádzanej embóliou), DIC syndróm, prevencia a liečba mikrotrombózy a porúch mikrocirkulácie, trombóza obličkových žíl, hemolytikouremický syndróm, mitrálna choroba srdca (prevencia tvorby trombov), bakteriálna endokarditída, glomerulonefritída, lupusová nefritída.
Prevencia zrážania krvi pri operáciách pomocou mimotelových metód cirkulácie krvi, pri hemodialýze, hemosorpcii, peritoneálnej dialýze, cytafére, nútenej diuréze, pri umývaní venóznych katétrov..
Príprava nezrážajúcich sa vzoriek krvi na laboratórne použitie a na transfúziu krvi.
Individuálne, v závislosti od použitej liekovej formy, indikácií, klinickej situácie a veku pacienta.
Zo strany systému zrážania krvi: je možné krvácanie z gastrointestinálneho traktu a močových ciest, krvácanie v mieste vpichu, na miestach vystavených tlaku, z chirurgických rán, ako aj krvácanie do iných orgánov, hematúria, trombocytopénia.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, znížená chuť do jedla, zvracanie, hnačky, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz.
Alergické reakcie: sčervenanie kože, lieková horúčka, žihľavka, nádcha, svrbenie a pocit tepla v chodidlách, bronchospazmus, kolaps, anafylaktický šok..
Zo strany systému zrážania krvi: trombocytopénia (môže byť závažná až smrteľná) s následným rozvojom nekrózy kože, arteriálna trombóza sprevádzaná vývojom gangrény, infarktu myokardu, mozgovej príhody..
Z pohybového aparátu: pri dlhodobom používaní - osteoporóza, spontánne zlomeniny, kalcifikácia mäkkých tkanív.
Miestne reakcie: podráždenie, bolesť, hyperémia, hematóm a ulcerácia v mieste vpichu.
Ostatné: prechodná alopécia, hypoaldosteronizmus.
Krvácanie, choroby sprevádzané zhoršenou zrážanlivosťou krvi, podozrenie na intrakraniálne krvácanie, mozgová aneuryzma, hemoragická mŕtvica, disekujúca aneuryzma aorty, antifosfolipidový syndróm, malígna arteriálna hypertenzia, subakútna bakteriálna endokarditída, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, pečeň pečeň s kŕčovými žilami pažeráka, zhubné novotvary v pečeni, šokové stavy, nedávne chirurgické zákroky na oči, mozog, prostata, pečeň a žlčové cesty, stav po prepichnutí miechy, menštruácia, hroziaci potrat, pôrod (vr. precitlivenosť na heparín.
Neaplikuje sa na otvorené rany, sliznice, nepoužíva sa pri ulcerózno-nekrotických procesoch.
Používanie v tehotenstve je možné iba za prísnych indikácií a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Môže sa používať počas laktácie (dojčenia) podľa indikácií.
Používajte opatrne u pacientov trpiacich polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy), s arteriálnou hypertenziou, stomatologickými zákrokmi, diabetes mellitus, endokarditídou, perikarditídou, v prítomnosti vnútromaternicového kontraceptíva, s aktívnou tuberkulózou, rádioterapiou, zlyhaním pečene, zlyhanie obličiek, u starších pacientov (nad 60 rokov, najmä u žien).
IM podávanie heparínu sa neodporúča kvôli možnosti vývoja hematómu, ako aj IM podávanie iných liekov počas liečby heparínom.
Zvonka používajte opatrne pri krvácaní a stavoch zvýšeného krvácania, trombocytopénii.
Počas liečby heparínom je potrebné sledovať parametre zrážania krvi.
Na zriedenie heparínu sa používa iba soľný roztok..
S rozvojom závažnej trombocytopénie (pokles počtu krvných doštičiek dvakrát oproti pôvodnému počtu alebo pod 100 000 / μl) je nevyhnutné okamžite prestať používať heparín.
Riziko krvácania sa dá minimalizovať dôkladným vyhodnotením kontraindikácií, pravidelným laboratórnym monitorovaním zrážania krvi a adekvátnym dávkovaním.
Antikoagulačný účinok heparínu sa zvyšuje súčasným užívaním antikoagulancií, protidoštičkových látok a NSAID..
Námeľové alkaloidy, tyroxín, tetracyklín, antihistaminiká a nikotín znižujú účinok heparínu.
Heparín - liek, ktorého injekcie prispievajú k zriedeniu krvi, sa používa na trombózu. V predaji sa dodáva vo forme injekčných roztokov, mastí, čapíkov a gélov s návodom na použitie, heparín sa nevyrába vo forme tabliet..
Irina, 32 rokov: „Ako som sa zbavila pavúčich žíl za 2 týždne + FOTKY“
Obchodné meno - heparín.
Kvapalina na subkutánnu a intravenóznu infúziu.
Zloženie: heparín sodný, chlorid sodný, fenylkarbinol, destilovaná sterilná voda. Účinná látka - Heparinum natrium.
Bezfarebná kvapalina. Môže existovať žltkastý odtieň, ktorý neovplyvňuje kvalitu lieku.
Irina, 32 rokov: „Ako som sa zbavila pavúčich žíl za 2 týždne + FOTKY“
Priamy antikoagulant antitrombín.
Sodný heparín - proteoglykán, označuje stredne molekulové heparíny. Zlúčeniny s proteínom antitrombín III, zvyšujúce jeho aktivitu pri zrážaní krvi. Je to prirodzený fyziologický blokátor koagulačných faktorov, ktorý vstupuje spolu s fibrinolyzínom do antikoagulačného systému. Injekcie liečiva inaktivujú syntézu trombínu, majú fibrinolytický účinok.
Sodík heparínu v ampulkách po injekcii do ľudského tela účinkuje podobne ako endogénne: zvyšuje antitrombín III a enzým lipoproteín lipázu..
Heparín nie je fibrinolytické činidlo - spomaľuje rast krvnej zrazeniny a čiastočne ju redukuje, ale nie úplne eliminuje.
Znižuje tiež pravdepodobnosť opakovaného infarktu myokardu a počet úmrtí po ňom. Liek je predpísaný vo vysokých dávkach na venóznu trombózu a pľúcnu vaskulárnu obštrukciu. V malom dávkovaní - ako preventívne činidlo pri trombóze žíl. Zvyšuje prietok krvi v obličkových tepnách, prietok krvi mozgom, znižuje hladinu lipoproteínov.
Čas nástupu maximálnej koncentrácie heparínu sodného počas injekcie závisí od spôsobu infúzie. Intravenózne (IV) - po asi pol hodine, s infúziou pod kožu (IV) - po 4-5 hodinách. Distribučný objem je zanedbateľný - asi 0,05 l / kg. Vysoká väzba s albumínom a globulínmi (až 95%), takže látka nepresahuje cievne riečisko.
Heparín je aktívne absorbovaný endotelovými bunkami a mononukleárnymi fagocytmi, čo spôsobuje krátkodobú expozíciu. Podľa oficiálnych pokynov na použitie heparínu v ampulkách s i / v je doba pôsobenia 4-5 hodín, s i / p - 12 hodín. Obsah liečiva v tele sa zníži na polovicu po 2-5 hodinách. Vylučuje sa obličkami vo forme rýchlo vylučovaných metabolitov. Pri vyšších dávkach je vylučovanie povolené v pôvodnej forme (asi 50%).
Trombóza rôznej lokalizácie je to, na čo je predpísaný heparín. Liek sa používa na:
A tiež na prevenciu zrážania krvi počas hemodialýzy, extrarenálneho čistenia krvi, peritoneálnej dialýzy, separácie krvi na plazmu a bunkových prvkov s ich selektívnym odstránením, nútenej diurézy.
Používa sa na výrobu nezrážacích vzoriek krvi na výskum a transfúziu krvi.
Ako každá droga, ani heparín nie je pre každého. Liek sa neodporúča podávať, ak:
Používajte opatrne, keď:
Ak je dedičný nedostatok antitrombínu, používa sa tiež opatrne..
Nie sú k dispozícii údaje o porušovaní u dieťaťa, keď matka užívala počas tehotenstva heparín. Placenta je bariérou účinnej látky. Existujú však informácie o pravdepodobnosti predčasného pôrodu spôsobeného silným krvácaním..
Užívanie lieku je zakázané s rizikom potratu. Liečba tehotných žien heparínom - iba pod prísnymi indikáciami a pod lekárskym dohľadom. Nie sú informácie o tom, že by heparín prechádzal do materského mlieka. Príjem s HB je však povolený iba pod dohľadom lekára. V pokynoch nie sú stanovené nijaké vekové obmedzenia na liečbu heparínom vo forme injekcií, je však zakázané podávať lieky novorodencom a deťom do 3 rokov bez konzultácie s lekárom..
Štúdie o účinku lieku na reprodukčnú funkciu sa neuskutočnili.
Podáva sa intravenózne, počiatočná dávka injekcie heparínu sodného podľa pokynov je 5 000 IU. Ak IV nie je možné - pod kožu. Udržiavacia dávka je predpísaná v závislosti od diagnózy a upravuje ju ošetrujúci lekár. Doba prijatia pri maximálnej dávke nepresahuje 10 dní.
Na prevenciu trombózy sa látka užíva v množstve 5 000 IU dvakrát denne pod kožu brucha.
Možné vedľajšie účinky zahŕňajú poruchy práce gastrointestinálneho traktu a srdcového a cievneho systému.
Porušenie zažívacieho traktu
Možné sú alergické reakcie.
Užívanie veľkých dávok môže tiež vyvolať krvácanie z existujúcich rán..
Predávkovanie možno zistiť krvácaním s rôznou lokalizáciou. V prípade mierneho krvácania musíte znížiť dávkovanie alebo na chvíľu prerušiť príjem. V prípade silného krvácania je predpísaný špecifický antagonista lieku - protamíniumsulfát, ktorý eliminuje inhibíciu zrážania krvi..
Recepcia spolu s inými látkami antikoagulačného a protidoštičkového účinku sa vykonáva opatrne, je možné krvácanie. Užívanie s aspirínom na srdcové infarkty znižuje riziko vzniku krvných zrazenín v srdcových tepnách. Účinnosť oslabujú lieky s kardiotonickým účinkom, nikotín, tetracyklíny, antihistaminiká.
Vysoké dávky sa používajú výlučne v nemocničnom prostredí s kontrolou koagulačných markerov. Látka sa zriedi soľným roztokom. Nie sú k dispozícii žiadne štúdie o účinkoch na kognitívne funkcie a reakčnú rýchlosť pri vedení vozidla a iných vozidlách.
Ampulky s injekčným roztokom, gély, čapíky, masti.
Uvoľnenie heparínu v tabletách nie je uvedené v pokynoch.
Skladovacia teplota 15-25 ° C, vlhkosť najviac 65%, bez priameho slnečného žiarenia.
Ak sú dodržané požiadavky na skladovanie lieku, doba použiteľnosti je 3 roky.
V lekárni je pri kúpe injekčného lieku potrebný lekársky predpis.
Všetky farmaceutické prípravky obsahujúce heparín zmierňujú rovnaké patológie.
Injekčný roztok obsahuje heparín sodný v koncentrácii 5 tisíc jednotiek / ml. Ako pomocné zložky obsahuje prípravok chlorid sodný, benzylalkohol, vodu d / a.
1 gram gélu obsahuje 1 000 jednotiek heparínu sodného a ďalšie pomocné látky: 96% etanol, karbomér, dimetylsulfoxid, propylénglykol, dietanolamín, metyl a propylparabén (prísady E 218, E 216), levanduľový olej a čistená voda..
Farmakologická skupina: antikoagulanciá.
Skupina liečiva Heparín vyrábaného vo forme gélu: prostriedky na liečbu chorôb KVO.
Skupina lieku Heparín, vyrábaná v injekčnej forme: lieky ovplyvňujúce krv a krvotvorbu.
Sodík heparínu obsiahnutý v prípravku má antitrombotický účinok, spomaľuje agregáciu a adhéziu leukocytov, krvných doštičiek a erytrocytov; znižuje kŕč steny a stupeň vaskulárnej permeability; pomáha zlepšovať kolaterálny obeh.
Heparín (INN: Heparín) je kyslý mukopolysacharid s Mr asi 16 kDa. Priame antikoagulancium, ktoré spomaľuje tvorbu fibrínu.
Molekulárny vzorec heparínu - C12H19NO20S3.
Mechanizmus účinku heparínu je založený predovšetkým na jeho väzbe na AT III (jeho plazmatický kofaktor). Ako fyziologické antikoagulancium potencuje schopnosť AT III potláčať aktivované koagulačné faktory (najmä IXa, Xa, XIa, XIIa)..
Ak sa používa vo vysokých koncentráciách, heparín tiež inhibuje aktivitu trombínu.
Potlačuje aktivovaný faktor X, ktorý sa podieľa na vnútornom a vonkajšom systéme zrážania krvi.
Účinok sa prejavuje pri použití výrazne nižších dávok heparínu, ako je potrebné na inhibíciu aktivity koagulačného faktora II (trombín), ktorý podporuje tvorbu fibrínu z plazmatického proteínu fibrinogénu.
To oprávňuje možnosť použitia malých dávok heparínu (subkutánne) na profylaktické účely a vysokých dávok na liečbu..
Heparín nie je fibrinolytické činidlo (t.j. je schopné rozpúšťať krvné zrazeniny), môže však zmenšiť veľkosť krvnej zrazeniny a zastaviť jej nárast. Trombus sa teda čiastočne rozpúšťa pôsobením prirodzene sa vyskytujúcich fibrinolytických enzýmov..
Potláča aktivitu enzýmu hyaluronidázy, pomáha znižovať aktivitu povrchovo aktívnej látky v pľúcach.
Znižuje riziko IM, akútnej trombózy tepien myokardu a náhlej smrti. V malých dávkach je účinný na prevenciu VTE, vo vysokých dávkach - na venóznu trombózu a pľúcnu embóliu..
Nedostatok AT III v mieste trombózy alebo plazmy môže znížiť závažnosť antitrombotického účinku lieku.
Pri vonkajšej aplikácii má prostriedok lokálny antiexudatívny, antitrombotický a mierny protizápalový účinok..
Podporuje aktiváciu fibrinolytických vlastností krvi, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, blokuje tvorbu trombínu. Heparín, ktorý sa postupne uvoľňuje z gélu a prechádza pokožkou, pomáha zmierňovať zápaly a má antitrombotický účinok.
Zároveň sa zlepšuje mikrocirkulácia pacienta, aktivuje sa tkanivový metabolizmus a v dôsledku toho sa urýchľujú procesy resorpcie krvných zrazenín a hematómov a klesá edém tkanív..
Pri vonkajšej aplikácii je absorpcia zanedbateľná.
Po TCmax injekcii pod kožu - 4-5 hodín. Až 95% látky je v stave viazanom na plazmatické bielkoviny, Vp - 0,06 l / kg (látka neopúšťa cievne riečisko kvôli silnej väzbe na plazmatické bielkoviny).
Nepreniká cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.
Metabolizuje sa v pečeni. Látka sa vyznačuje rýchlou biologickou inaktiváciou a krátkym trvaním účinku, čo sa vysvetľuje účasťou antiheparínového faktora na jeho biotransformácii a väzbou heparínu na makrofágový systém..
T1 / 2 - 30-60 minút. Vylučuje sa obličkami. V nezmenenej forme sa až 50% látky môže vylúčiť iba v prípade vysokých dávok. Nevylučuje sa hemodialýzou.
Gél Heparin sa používa na liečbu a prevenciu tromboflebitídy povrchových žíl, flebitídy (po injekcii a po infúzii), lymfangitídy, povrchovej periflebitídy, elefantiázy, lokalizovaných infiltrátov, modrín, opuchov a poranení (vrátane svalov, kĺbov, šliach), povrchových mastitíd, subkutánnych hematómov..
Injekcie heparínu sa predpisujú na liečbu hlbokej žilovej trombózy, artérií myokardu, obličkových žíl, PE, tromboflebitídy, fibrilácie predsiení (vrátane prípadov, keď je porucha srdcového rytmu sprevádzaná embolizáciou), nestabilnej angíny pectoris, syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, akútneho infarktu myokardu, mitrálnej choroby srdca (prevencia krvných zrazenín). ), bakteriálna endokarditída, hemolytikouremický syndróm, lupusová nefritída, glomerulonefritída, na prevenciu a liečbu mikrotrombózy a porúch mikrocirkulácie..
Na profylaktické účely sa liek používa počas chirurgických zákrokov, pri ktorých sa používajú extrakorporálne metódy krvného obehu, počas cytoferézy, peritoneálnej dialýzy, hemodialýzy, nútenej diurézy, hemosorpcie, pri preplachovaní venóznych katétrov..
Pri intravenóznom podaní heparínu sa zrážanie krvi spomalí takmer okamžite, pri podaní do svalu - po 15 - 30 minútach, pri podaní pod kožu - po 20 - 60 minútach pri inhalačnom spôsobe aplikácie je účinok najvýraznejší po dni..
Masti obsahujúce heparín (Heparin, Heparin-Akrigel 1000 atď.) Sú kontraindikované v prípade precitlivenosti na zložky, ktoré obsahujú, ako aj pri ochoreniach sprevádzaných ulceróznymi nekrotickými procesmi a zraneniach, ktoré sú sprevádzané porušením celistvosti pokožky..
Gél (masť) Heparín sa má používať opatrne pri trombocytopénii a zvýšenej náchylnosti na krvácanie.
Kontraindikácie pri použití injekčnej formy lieku:
Je potrebné dbať na to, aby sa injekcie heparínu predpisovali pacientom s polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy), diabetes mellitus, arteriálnou hypertenziou, aktívnou tuberkulózou, endo- a perikarditídou, chronickým zlyhaním obličiek, zlyhaním pečene; pacienti, ktorí majú podstúpiť zubné zákroky alebo radiačnú terapiu; ľudia nad 60 rokov (najmä ženy); ženy používajúce IUD.
Pri lokálnom použití môže heparín sodný spôsobiť návaly horúčavy a reakcie z precitlivenosti.
Zavedením riešenia sú možné nasledujúce možnosti:
Na pozadí dlhodobého používania heparínu sa objavuje prichádzajúca alopécia, osteoporóza, hypoaldosteronizmus, kalcifikujú sa mäkké tkanivá, spontánne zlomeniny kostí, zvyšuje sa aktivita pečeňových transamináz..
Heparín v ampulkách je predpísaný ako:
Na profylaktické účely sa heparín sodný podáva injekčne subkutánne v dávke 5 000 IU / deň, pričom medzi injekciami sa udržiava 8-12 hodín (na prevenciu trombózy sa pacientovi podáva injekcia dvakrát denne, 1 ml roztoku pod kožu brucha)...
Na liečivé účely sa roztok injikuje intravenózne (spôsob podávania je kvapková infúzia). Dávka - 15 IU / kg / h (to znamená, že dospelému človeku s priemernou telesnou hmotnosťou je predpísaných 1 000 IU / h).
Na dosiahnutie rýchleho antikoagulačného účinku sa pacientovi bezprostredne pred infúziou podáva intravenózne injekcia s 1 ml roztoku. Ak je zavedenie do žily z nejakého dôvodu nemožné, potom sa liek vstrekuje pod kožu 4-krát denne. 2 ml.
Najvyššia denná dávka je 60 - 80 000 IU. Heparín je povolené používať v indikovanej dávke dlhšie ako 10 dní iba vo výnimočných prípadoch..
Pre deti sa roztok podáva injekčne do žily kvapkaním. Dávka sa volí v závislosti od veku: vo veku od 1 do 3 mesiacov je denná dávka 800 IU / kg, od 4 mesiacov do roka - 700 IU / kg, deťom starším ako 6 rokov je predpísaných (pod kontrolou APTT) 500 IU / kg / dni.
Subkutánne injekcie sa zvyčajne podávajú do anterolaterálnej brušnej steny (pokiaľ to nie je možné, je možné injekčne podať liek do oblasti stehna / ramena)..
Na injekciu použite tenkú ihlu.
Prvá injekcia sa podáva 1-2 hodiny pred začiatkom operácie; v pooperačnom období sa liek naďalej podáva 7-10 dní (v prípade potreby aj dlhšie).
Liečba začína tryskovou injekciou 5 000 IU heparínu do žily, po ktorej sa roztok pokračuje v injekcii pomocou intravenóznej infúzie (na zriedenie lieku sa užíva 0,9% roztok NaCl).
Udržovacie dávky sa počítajú v závislosti od spôsobu podania.
Algoritmus na zavedenie heparínu je nasledovný:
Gél sa používa ako externý prostriedok. Aplikuje sa na postihnuté miesto od 1 do 3 hodín / deň. Jedna dávka - kolóna s dĺžkou 3 až 10 cm.
Pri trombóze hemoroidných žíl sa liek používa rektálne.
Gélom impregnované bavlnené podložky sa položia na zapálené uzliny a zafixujú sa obväzom. Tampóny nasiaknuté gélom sa zavedú do konečníka. Liečba zvyčajne trvá 3 - 4 dni.
Pri vredoch na nohách sa masť jemne nanáša na zapálenú pokožku okolo vredu..
Frekvencia aplikácií - 2-3 rubľov / deň. Liečba pokračuje, kým zápal nezmizne. Kurz zvyčajne trvá od 3 do 7 dní. O potrebe dlhšieho priebehu rozhodne lekár..
Podobne sa používajú aj iné masti obsahujúce heparín (napríklad pokyny pre Heparin-Akrigel 1000 sa prakticky nelíšia od pokynov pre gél Heparin alebo Lioton 1000).
Na liečbu hemoroidov (vonkajších a vnútorných), trhlín v konečníku, tromboflebitídy žíl konečníka, ako aj na zmiernenie svrbenia a elimináciu ekzémov v konečníku sa môžu čípky na hemoroidy použiť ako alternatíva k heparínovej masti (napríklad Hepatrombin G).
Heparín je dostupný iba vo forme roztoku, masti alebo gélu (gél na rozdiel od masti obsahuje väčšie množstvo účinnej látky a lepšie sa vstrebáva do pokožky).
Heparínové tablety nie sú k dispozícii, pretože heparín sa ťažko vstrebáva z tráviaceho traktu.
Príznaky predávkovania pri parenterálnom podaní sú krvácanie rôznej závažnosti.
Liečba: pri miernom krvácaní spôsobenom predávkovaním drogou ju stačí prestať používať. Ak dôjde k rozsiahlemu krvácaniu, použije sa na neutralizáciu nadbytku heparínu protamíniumsulfát (1 mg na 100 IU heparínu).
Je potrebné mať na pamäti, že heparín sa vylučuje rýchlo. Ak je teda protamíniumsulfát predpísaný 30 minút po predchádzajúcej dávke heparínu, mal by sa podať v polovičnej dávke; najvyššia dávka protamíniumsulfátu - 50 mg.
Nevylučuje sa hemodialýzou.
Prípady predávkovania pri externom použití lieku nie sú opísané. Vzhľadom na nízku systémovú absorpciu liečiva sa predávkovanie považuje za nepravdepodobné. Pri dlhodobom používaní na veľkých plochách sú možné hemoragické komplikácie.
Liečba: vysadenie lieku, ak je to potrebné, použitie 1% roztoku protamíniumsulfátu (antagonista heparínu).
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nepriame antikoagulanciá, ktoré znižujú tvorbu vitamínu K črevnou mikroflórou, antibiotiká, NSAID, dipyridamol, ASA a ďalšie lieky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek, zvyšujú účinok heparínu.
Oslabenie účinku uľahčujú: srdcové glykozidy, námeľové alkaloidy, fenotiazíny, antihistaminiká, nikotín, kyselina etakrynová a nikotínová, nitroglycerín (i / v), ACTH, tetracyklíny, alkalické aminokyseliny a polypeptidy, tyroxín, protamín.
Nemiešajte roztok v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi.
Pri lokálnej aplikácii sa antikoagulačný účinok liečiva zvyšuje, ak sa gél používa v kombinácii s protidoštičkovými látkami, NSAID, antikoagulanciami. Tetracyklín, tyroxíny, nikotín a antihistaminiká znižujú účinky heparínu.
Gél je liek bez lekárskeho predpisu, na zakúpenie roztoku je potrebný lekársky predpis.
Heparínový recept v latinčine (ukážka):
Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. Č. 5
S. IV, 25 000 IU, predrieďte obsah injekčnej liekovky v izotonickom roztoku NaCl.
Ampulky s roztokom by sa mali uchovávať na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí..
Gél by sa mal uchovávať mimo dosahu detí pri teplotách pod 25 ° C. Čas použiteľnosti po otvorení - 28 dní..
Z dôvodu rizika podliatin v mieste vpichu sa roztok nemá vpichovať do svalu.
Roztok môže nadobudnúť žltkastý odtieň, ktorý neovplyvňuje jeho aktivitu ani znášanlivosť..
Pri predpisovaní lieku na lekárske účely by sa dávka mala zvoliť s prihliadnutím na hodnotu APTT.
Počas obdobia liečby liekom by sa nemala robiť orgánová biopsia a mali by sa injekčne podávať ďalšie lieky..
Na zriedenie roztoku sa môže použiť iba 0,9% roztok NaCl.
Gél sa nemá nanášať na sliznice alebo otvorené rany. Okrem toho sa nepoužíva v prítomnosti hnisavých procesov. Masť sa pre DVT neodporúča.
Nefrakcionovaný sa nazýva heparín s priemernou molekulovou hmotnosťou 12 - 16 000 daltonov, ktorý sa izoluje z hovädzích pľúc alebo sliznice črevného traktu ošípaných. Používa sa na výrobu liekov s lokálnym a systémovým účinkom (masti s obsahom heparínu a roztoky na parenterálne podanie)..
Liečivo vďaka svojej interakcii s AT III (nepriamo) potláča hlavný enzým systému zrážania krvi, ako aj ďalšie koagulačné faktory, čo vedie k antitrombotickým a antikoagulačným účinkom..
Endogénny heparín v ľudskom tele sa nachádza vo svaloch, črevnej sliznici, pľúcach. V štruktúre ide o zmes glykozaminoglykánových frakcií, ktoré pozostávajú zo sulfatidových zvyškov D-glukozamínu a kyseliny D-glukurónovej s molekulovou hmotnosťou 2 až 50 tisíc daltonov.
Frakcionované (s nízkou molekulovou hmotnosťou) heparíny sa získavajú enzymatickou alebo chemickou depolymeráciou nefrakcionovaných. Takýto heparín pozostáva z polysacharidov s priemernou molekulovou hmotnosťou 4 až 7 tisíc daltonov.
LMWH sú charakterizované ako slabé antikoagulanciá a vysoko účinné priame antitrombotické látky. Pôsobenie takýchto liekov je zamerané na kompenzáciu procesov hyperkoagulácie..
LMWH začne pôsobiť okamžite po podaní, zatiaľ čo jeho antitrombotický účinok je výrazný a predĺžený (liek sa podáva iba 1 deň / deň).
Klasifikácia nízkomolekulárnych heparínov: